Clenbuterol kent vele toepassingen bij zowel mens als dier. In de diergeneeskunde gebruikt men dit middel om zijn werking als beta-agonist bij bronchospasmen (astma) en ter relaxatie van de uterus musculatuur. Maar zowel in de diergeneeskunde als humaan wordt het ook als doping gebruikt om meer zuurstof op te kunnen nemen, de vetverbranding te verhogen of als anabool middel (groeibevorderaar).